PARTÍCULAS HÍBRIDAS ESTÍMULO-RESPONSIVAS CONTENDO INIBIDORES DA ENZIMA 5-ALFA-REDUTASE PARA TRATAMENTO DOS DISTÚRBIOS ASSOCIADOS AO HIPERANDROGENISMO CUTÂNEO: PROCESSO DE PREPARAÇÃO E USO
O que é
A presente invenção refere-se ao desenvolvimento de partículas híbridas estímulo-responsivas, de base orgânica e inorgânica, como sistemas de liberação de inibidores da enzima 5-alfa-redutase, derivados de uma planta brasileira, para tratamento terapêutico dos distúrbios associados ao hiperandrogenismo cutâneo (hirsutismo, alopecia androgenética e acne), os quais são difíceis de tratar a partir das terapias atualmente disponíveis.
A enzima 5-alfa-redutase é responsável por converter o andrógeno testosterona num andrógeno mais potente, a dihidrotestosterona (DHT). A DHT é o agente desencadeador e agravador dos distúrbios associados ao hiperandrogenismo cutâneo. As partículas híbridas são obtidas a partir de composto mineral e polímeros naturais, como os polissacarídeos. O núcleo das partículas é poroso, o qual serve de reservatório para os compostos inibidores da enzima 5-alfa-redutase. Esses polímeros naturais possuem a característica de modificar suas propriedades mediante a variação de pH do meio, promovendo a liberação sob demanda dos ativos presentes nos poros das partículas.
Essa estratégia tem o intuito de explorar a variação de pH no ambiente folicular como forma de controlar a liberação dos inibidores. Além disso, as partículas possuem a tendência de se difundir e se acumular nos folículos pilosos quando administradas na superfície da pele.
Benefícios / Vantagens
- Abrangência de atuação terapêutica que esta tecnologia propõe, um único produto atuando frente a três desordens dermatológicas (hirsutismo, acne e alopecia androgenética), o que mostra um alto valor comercial agregado.
- A tecnologia oferece mecanismo de liberação do princípio ativo baseado em estímulo-resposta, onde o ativo é liberado sob demanda mediante a estímulos específicos, os quais estão relacionados às características do tecido alvo. Os estímulos são usados para desencadear e/ou aumentar a liberação do fármaco nas áreas enfermas, a fim de aumentar a especificidade, a eficácia e a atividade biológica na entrega do princípio ativo para melhor manejo das doenças decorrentes do hiperandrogenismo cutâneo, permitindo reduzir os efeitos adversos associados. Essas propriedades diminuem o nível sistêmico do fármaco, reduzem a necessidade de cuidados de acompanhamento, preservam os princípios ativos que são rapidamente degradados no corpo, aumentam o conforto do paciente e melhoram a adesão terapêutica.
- Esta tecnologia busca utilizar estímulos internos, pois os externos apresentam como desvantagem o uso de equipamentos auxiliares que são a fonte do estímulo, os quais podem incluir custos extras ao procedimento e dificultar a adesão do paciente ao tratamento. Além disso, alguns desses estímulos externos podem ser prejudiciais à pele.
- A invenção é uma terapia tópica avançada de ação local capaz de fornecer liberação do princípio ativo sob demanda. A tecnologia possui a tendência de se difundir e se acumular dentro dos folículos pilosos quando administrada na superfície da pele, isto permite que os folículos pilosos atuem como um eficiente reservatório, acumulando o material neste local por dias. Os medicamentos convencionais usados para tratar os distúrbios decorrentes do hiperandrogenismo cutâneo em sua grande maioria são de uso oral, o que resulta em dificuldades para que o princípio ativo alcance locais mais específicos, como os folículos pilosos. Além disso, podem causar efeitos adversos pelo ativo se distribuir em todo organismo e não situarem apenas no local desejado.
- Tecnologia utiliza recursos naturais brasileiros, uma importante estratégia para proteção e valorização da biodiversidade brasileira. Além de usar matérias primas renováveis, de baixo risco e a aplicação de condições de síntese brandas e com baixa geração de resíduos, de tal forma que tanto o processo quanto o produto gerado não agridem o meio ambiente. Além de utilizar métodos de síntese simples, eficazes e com perspectiva de escalonamento de processo.
Licenciamento
INFORMAÇÕES DA PATENTE
NÚMERO: BR1020230009344
STATUS: Depositada em 18/01/2023
TITULARES: Universidade Federal do Paraná
AUTORES: Renata Pinho Morais, Cláudia Eliana Marino Zarbin, Izabel Cristina Riegel Vidotti Miyata, Carolina Camargo de Oliveira e João Carlos Palazzo de Mello
CLASSIFICAÇÃO INPI: A – Necessidades Humanas
PALAVRAS-CHAVE: Nanotecnologia, Extrato de planta brasileira, Hirsutismo, Alopecia, Acne