BR1020120265745

Diferentes tipos de câncer apresentam resistência ao tratamento através do uso de quimioterápicos. O principal mecanismo envolvido nesse processo de resistência está relacionado com o aumento na expressão de transportadores ABC (ATP-binding cassette), encontrados na membrana plasmática de células tumorais, que são capazes de promover o efluxo do quimioterápico do interior da célula reduzindo seu efeito. O transportador ABCG2 é um dos principais transportadores da família ABC envolvidos com a resistência ao tratamento com quimioterápicos. 

A presente invenção diz respeito ao desenvolvimento de um novo inibidor específico do transportador ABCG2, o MBL-II-141 (5-(4-bromobenziloxi)-2-(2-(5-metoxindolil)etil-1-carbonil)-4H-cromen-4-ona, pertencente à classe das cromonas. O MBL-II-141 pode ser utilizado para bloquear o transporte de quimioterápicos para fora das células que superexpressam o transportador ABCG2 e assim, reverter à resistência ao tratamento, melhorando sua eficácia por possibilitar uso de doses menores do quimioterápico para obtenção do efeito desejado.